Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Дексфенфлурамин*
Латинское название: Dexfenfluramine*
Химическое название.
(S)-N-Этил-альфа-метил-3-(трифторметил)бензолэтанамин
Характеристика.
Белый кристаллический порошок.
Фармакология.
Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. Cmax (11–14 нг/мл) — через 4 ч, равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4–6 день. Связь с белками плазмы — 30–40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). Cl — 45 л/ч. T1/2 — около 20 ч. Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.
Показания.
Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м2 или более 27 кг/м2 при наличии др. факторов риска ИБС (диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).
Противопоказания.
Глаукома, анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе, психические нарушения, склонность к формированию лекарственной зависимости, хронический алкоголизм, беременность (I триместр).
Ограничения к применению.
Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.
Побочные действия.
Сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, сонливость, оглушенность, головокружение, головные боли, астения, изменения настроения, реактивная депрессия, нарушения сна, раздражительность, неврастения, поллакиурия.
Взаимодействие.
Несовместим с др. анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую — пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).
Способ применения и дозы.
Внутрь, во время еды — по 15 мг 2 раза в сутки.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, мидриаз, озноб, потливость, возбуждение или сонливость, др. неврологические и психические нарушения, синусовая брадикардия, нарушения проводимости.
Лечение: симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Меры предосторожности.
Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.
Особые указания.
Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.
‘
