Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Метогекситал*
Латинское название: Methohexital*
Химическое название.
1-Метил-5-(1-метил-2-пентинил)-5-(2-пропенил)-2,4,6(1H,3H,5H,)- пиримидинтрион (в виде мононатриевой соли)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде.
Фармакология.
Действует коротко (5–7 мин), пробуждение после наркоза быстрое. Проявляет анальгезирующие свойства, однако использование при болях может вызвать возбуждение.
В крови связывается с белками на 73%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ — уже через 30 с в головном мозге обнаруживается в терапевтической (снотворной) концентрации. Не депонируется (практически) в жировой ткани, чем объясняется (наряду с интенсивной биотрансформацией) слабая способность к кумуляции. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления. Выводится почками.
Показания.
Наркоз: вводный, при кратковременных хирургических, диагностических и терапевтических процедурах, сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями, при длительных хирургических операциях (в комбинации с наркотическими анальгетиками и ингаляционными анестетиками).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы, порфирия, детский возраст, беременность и кормление грудью (после применения метогекситала грудное вскармливание необходимо прекратить на несколько дней).
Побочные действия.
Тромбофлебит, подергивание скелетных мышц, гипотония, диспноэ, апноэ, ларингоспазм, бронхоспазм, ринит, икота, головная боль, сонливость в послеоперационном периоде, беспокойство, тревожность, слюнотечение, тошнота, рвота, боль в животе, аллергические реакции (гиперемия, зуд, крапивница, анафилаксия), боль в месте инъекции.
Взаимодействие.
Усиливает (взаимно) эффект средств, угнетающих ЦНС. Изменяет абсорбцию и выведение фенитоин, галотана, антикоагулянтов, глюкокортикоидов, этанола, растворов, содержащих пропиленгликоль.
Способ применения и дозы.
В/в струйно — 1% раствор, капельно — 0,2% раствор. Для вводного наркоза — 1% раствор (со скоростью 1 мл/5 с). Доза для вводного наркоза длительностью 5–7 мин — 50–120 мг (в среднем около 70 мг). Средняя доза для взрослых — 1–1,5 мг/кг. Для поддержания наркоза можно применять струйное введение 1% раствора в разовой дозе — 20–40 мг (2–4 мл 1% раствора) каждые 4–7 мин. Для непрерывной капельной инфузии — 0,2% раствор со средней скоростью 3 мл/мин (1 капля/с).
Передозировка.
Симптомы: угнетение ЦНС и дыхания, судороги, электролитный дисбаланс, гипотония, снижение ОПСС, отек легких, остановка сердца.
Лечение: интубация и ИВЛ, инфузия плазмозаменителей, введение вазопрессорных средств и кардиотоников; при развитии судорог — фенитоин в/в, в случае неэффективности — диазепам или общий наркоз и миорелаксанты.
Меры предосторожности.
Не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами.
‘