Ацетилсалицилат лизина

1

Действующее вещество (международное непатентованное название)

 

Русское название: Ацетилсалицилат лизина
Латинское название: Lysine acetylsalicylate
Химическое название.

2-(Ацетилокси)бензойной кислоты лизиновая соль

Характеристика.

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.

Фармакология.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез ПГ и образование тромбоксана A2 в тромбоцитах.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 80–90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты — 15–20 мин, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3–6 ч (малые дозы) до 15–30 ч (высокие дозы).

Показания.

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различного генеза, в т.ч. ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению.

Подагра, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе.

Побочные действия.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): геморрагический синдром.

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).

Аллергические реакции:  сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.

Взаимодействие.

Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет — урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других НПВС и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/в, в/м, ректально. Доза, путь введения и длительность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии, переносимости препарата, возраста пациента и пр. Внутрь (в пересчете на ацетилсалициловую кислоту), взрослым — по 500–1000 мг (содержимое 1–2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2–3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г). Детям — по 25–50 мг/кг/сут в 4–6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 мес — 80 мг/кг, от 30 мес до 15 лет — 100 мг/кг).

В/в (струйно или капельно) и в/м (глубоко): взрослым — по 500–1000 мг (содержимое 1–2 флаконов) 1–2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 4 г). Детям в возрасте до 6 лет — по 10–25 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет — по 250–500 мг/сут, старше 11 лет — по 500–1000 мг/сут.

В качестве антиагрегационного средства — по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.

Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного ЛС, взрослым — 0,2–0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения — до 2 нед, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии — 0,6 г в течение 5–10 дней.

Передозировка.

Симптомы: шум в ушах, снижение слуха, сильная головная боль.

Лечение: коррекция КЩС (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).

Меры предосторожности.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при в/в введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является в/м введение препарата.