Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Хинаголид*
Латинское название: Quinagolide*
Химическое название.
(±)-N,N-Диэтил-N\’-[(3R*,4aR*,10aS*)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-октагидро-6-гидрокси- 1-пропилбензо[g]хинолин-3-ил]сульфамид (и в виде гидрохлорида)
Фармакология.
Возбуждает дофаминовые D2-рецепторы и подавляет секрецию пролактина. При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Однако в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность ниже ожидаемой. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Т1/2 — 11–12 ч.
Эффект пропорционален дозе, однако увеличение свыше 50 мкг не повышает действенность (хотя и пролонгирует ее). Клинически значимое снижение уровня пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется 24 ч. При длительном применении может задерживать рост или способствовать инволюции аденомы гипофиза.
Показания.
Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза) с галактореей, снижением либидо, олиго- или аменореей, бесплодием.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.
Ограничения к применению.
Психические заболевания (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея или запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, ортостатический коллапс.
Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.
Взаимодействие.
Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида. ЛС, блокирующие дофаминовые рецепторы, уменьшают действие хинаголида.
Способ применения и дозы.
Внутрь, один раз в сутки, перед сном; начальная доза — 25 мкг/сут в течение 3 дней, в течение последующих 3 дней — 50 мкг/сут, с 7 дня — 75 мкг/сут. Средняя поддерживающая доза — 75–150 мкг/сут. В случае необходимости суточную дозу повышают постепенно — каждые 4 нед на 75–150 мкг.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, понижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Опыт применения при беременности ограничен. В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия не установлено. При наступлении беременности прием хиналогида следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене препарата показано тщательное наблюдение в течение всей беременности.
Поскольку хинаголид подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).
Меры предосторожности.
В первые дни показан регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до приема хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов домперидон. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
‘
