Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сульфамонометоксин*
Латинское название: Sulfamonomethoxine*
Химическое название.
4-Амино-N-(6-метокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид
Характеристика.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в холодной воде, плохо — в спирте, легко растворим в разбавленной соляной кислоте.
Фармакология.
Является антагонистом парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибирует дигидроптероат синтетазу, обеспечивающую синтез фолатов в бактериальной клетке (фолиевая и дигидрофолиевая кислоты). Снижение количества дигидрофолиевой кислоты и ее активного метаболита — тетрадигидрофолиевой кислоты, приводит к нарушению переноса одноуглеродистых фрагментов и останавливает образование пуринов, пиримидинов и ДНК: прекращается рост и размножение большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, хламидий, плазмодия, токсоплазмы.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 70–100%. В крови с белками плазмы связывается на 50–60%. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ не проникает. Подвергается биотрансформации в печени путем ацетилирования с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками в виде метаболитов. При кислой реакции мочи может способствовать камнеобразованию.
Показания.
Бронхит, трахеит, фарингит, ларингит, средний отит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания крови, мегалобластная анемия, порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, летаргия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, кристаллурия, гематурия, поражение печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы, гипокоагуляция, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, анафилактический шок.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, метотрексата, фенилбутазона, а также риск развития побочных явлений при назначении миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксических лекарственных средств. Снижает действенность циклоспорина и бактерицидных препаратов.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Для взрослых: в первый день 1 г, в последующие дни 500 мг 1 раз в сутки. Детям: в первые сутки 25 мг/кг, в последующие дни 12,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
‘
