Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Изодибут
Латинское название: Isodibut
Химическое название.
1,3-Диоксо-1H-бенз[d,e]изохинолин-2(3H)масляная кислота
Фармакология.
Ингибирует альдозоредуктазу — ключевой цитоплазматический фермент сорбитного пути и нарушает конвертацию нефосфорилированной глюкозы в сорбит. Препятствует накоплению внутри клетки конечных продуктов обмена глюкозы по сорбитному пути (фруктоза и сорбит), плохо проникающих через клеточную мембрану, и развитию внутриклеточной гиперосмолярности; предупреждает проникновение жидкости в шванновские клетки периферических нервов, дегенерацию, сегментарную демиелинизацию или аксонопатию. Предотвращает накопление сорбита в других тканях, в т.ч. в аорте, хрусталике. Способствует накоплению никотинамидадениндинуклеотидфосфата и улучшению образования глутатиона (одного из важнейших антиоксидантов, снижающего число свободных радикалов, образующихся в избытке при оксидативном стрессе). Повышает активность NO-синтазы в эндотелиальных клетках и стимулирует синтез оксида азота (NO), являющегося нейрональным мессенджером в ЦНС, эндотелиальным релаксирующим фактором, улучшающим кровоснабжение тканей. Частично уменьшает высвобождение серотонина и ГАМК из синаптосом. Нормализует функционирование Na+-K+-АТФазы и уровень сорбита в мозге и периферических нервах. Уменьшает выраженность нейропатии и тормозит развитие нарушений в системе микроциркуляции.
Показания.
Диабетические нейропатия, ангиопатия, ретинопатия, катаракта, склероз Менкеберга.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, ЖКТ.
Побочные действия.
Кожные аллергические реакции.
Способ применения и дозы.
Внутрь, до еды, по 0,5 г 3–4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность курса — 3 мес. Повторный курс — через 6 мес.
Меры предосторожности.
При нарушениях функции ЖКТ рекомендуется назначать после еды.
‘
