Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Изоциурония бромид
Латинское название: Isociuronium bromide
Химическое название.
Трибромид трис-диэтилбензиламмониоэтиловый эфир изоциуроновой кислоты
Характеристика.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водный раствор — прозрачная бесцветная жидкость, рН 5,0 — 8,0.
Фармакология.
Конкурирует с ацетилхолином в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры (недеполяризующий миорелаксант). Оказывает холинолитическое действие на м-холинорецепторы бронхов и сердца, что сопровождается развитием синусовой тахикардии (без нарушения возбудимости миокарда и возникновения аритмий). Вызывает быстрое и продолжительное расслабление скелетных мышц.
После введения в дозе 400–500 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 1–2 мин, а продолжительность миорелаксации составляет 25–35 мин. При 80% нервно-мышечной блокаде эффект можно быстро прервать введением 1–3 мг неостигмина метилсульфата. Выводится почками в неизмененном виде. Наличие метаболитов не установлено.
Не влияет на системное АД, центральную гемодинамику, тонус сосудов малого круга кровообращения и ОПСС. Не оказывает ганглиоблокирующего действия, не вызывает освобождения гистамина и, как следствие, бронхоспазма и аллергических реакций.
Показания.
Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).
Противопоказания.
Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.
Побочные действия.
Синусовая тахикардия.
Взаимодействие.
Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.
Способ применения и дозы.
В/в: для интубации 400–500 мг/кг, для повторных введений — 1/2 начальной дозы. Для предупреждения развития значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до наркоза совместно с др. средствами для премедикации) или в/в 3–5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным наркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).
‘
