Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Буформин*
Латинское название: Buformin*
Химическое название.
1-Бутилбигуанид (в виде гидрохлорида или тозилата)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология.
Способствует поглощению глюкозы тканями, в т.ч. мышечной, задерживает всасывание углеводов в кишечнике, стимулирует анаэробный гликолиз, угнетает глюконеогенез в печени. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уменьшает гиперинсулинемию. Понижает аппетит, уменьшает массу тела больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Обладает фибринолитическими свойствами. Гипогликемическое действие развивается через 2–4 ч, достигает максимума спустя 4–5 ч и продолжается около 8 ч. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в различные ткани. T1/2 — 3–7 ч. Экскретируется преимущественно почками.
Показания.
Сахарный диабет типа 2 у взрослых, в т.ч. легкие формы, инсулинрезистентность (в сочетании с инсулином), первичная и вторичная устойчивость к препаратам сульфонилмочевины; ожирение.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, коматозные состояния, ацидоз, альбуминурия на почве диабетической нефропатии, кетонурия, поражение печени или почек, панкреатит, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой и дыхательной системы, анемия, инфекционные заболевания, лихорадка, гангрена конечностей, хронический алкоголизм, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, появление металлического привкуса, боль в эпигастральной области, учащенный стул.
Прочие: слабость, уменьшение массы тела, кетоз с понижением резервной щелочности крови, ацидоз, редко — аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, кожный зуд).
Взаимодействие.
Усиливает и пролонгирует эффекты экзогенного инсулина. Гипогликемический эффект ослабляют производные фенотиазина (в т.ч. аминазин), кортикостероиды, тиреотропные гормоны, эстрогены, мочегонные, усиливают — ингибиторы МАО, производные сульфонилмочевины, салицилаты.
Способ применения и дозы.
Внутрь, во время еды. Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип) — по 100 мг утром и вечером; в зависимости от содержания глюкозы в крови и моче дозу корректируют; максимальная доза — 300 мг/сут. Ожирение — 100 мг/сут в сочетании с анорексигенными препаратами.
Передозировка.
Симптомы: гипогликемическая кома.
Лечение: в легких случаях — немедленный прием кусочков сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
В период лечения необходимо постоянно контролировать уровень гликемии и функцию почек. С осторожностью назначают во время курса лечебного голодания и пожилым пациентам. Прием препарата прекращают не менее чем за 1 нед до плановой операции.
‘
