Азлоциллин*

203

Действующее вещество (международное непатентованное название)

 

Русское название: Азлоциллин*
Латинское название: Azlocillin*
Химическое название.

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[[[[(2-оксо-1- имидазолидинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)

Характеристика.

Полусинтетический пенициллин (группа уреидопенициллинов). Выпускается в виде натриевой соли. Азлоциллина натриевая соль — бледно-желтые кристаллы. Растворим в воде, метаноле, диметилформамиде, мало растворим в этаноле, изопропаноле.

Фармакология.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Высокоактивен в отношении различных видов Pseudomonas, особенно Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. штаммов, устойчивых к карбенициллину и аминогликозидам. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не образующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus группы А и В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Активен также в отношении анаэробов: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активен в отношении бета-лактамазобразующих штаммов стафилококка. Кислотолабилен. Разрушается бета-лактамазами. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. В наибольших концентрациях обнаруживается в печени, почках, в терапевтических концентрациях — в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Выводится почками.

Показания.

Тяжелые гнойно-септические заболевания у взрослых, вызванные чувствительными микроорганизмами, в особенности синегнойной палочкой: сепсис, перитонит, септический эндокардит; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные инфекции верхних и нижних отделов); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей  и суставов, в т.ч. остеомиелит; эндометрит, менингит.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).

Ограничения к применению.

Беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Тошнота, рвота, диарея, интерстициальный нефрит, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке; при в/в введении — боль и тромбофлебит в месте инъекции; при в/м — боль в месте введения, инфильтраты; при использовании доз свыше 20 г/сут — нарушение электролитного баланса; при длительном лечении в высоких дозах у ослабленных больных — развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к азлоциллину микроорганизмами (в т.ч. дрожжеподобными грибами); при нарушении выделительной функции почек в случае введения в высоких дозах возможно нарушение свертываемости крови и развитие геморрагического синдрома.

Взаимодействие.

При сочетании азлоциллина с аминогликозидами — синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.

Способ применения и дозы.

В/в (струйно или капельно), в/м. Доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10 дней и более; рекомендуется продолжать лечение в течение 2 дней после исчезновения симптомов заболевания. Взрослым при тяжелых инфекциях — 0,2–0,35 г/сут в  3–4 приема. Максимальная суточная доза — 25 г.

При в/в струйном введении концентрация антибиотика не должна превышать 10%, вводят медленно, в течение 5 мин и более; при в/в капельном введении 10% раствор антибиотика разбавляют 50–100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 30 мин.

При гнойных полостных инфекциях возможно введение раствора азлоциллина в полости.

Меры предосторожности.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.

При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12 ч.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.

Особые указания.

Перед назначением азлоциллина следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 75 мкг азлоциллина натриевой соли. При диаметре зон 18 мм и более выделенный микроорганизм считается чувствительным к азлоциллину, 15–17 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.