Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ниаламид*
Латинское название: Nialamide*
Химическое название.
2-[3-Оксо-3-[(фенилметил)амино]пропил]гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты
Характеристика.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в разведенной соляной кислоте, мало и медленно растворим в воде, трудно — в спирте, очень мало — в хлороформе.
Фармакология.
Неизбирательно и необратимо ингибирует МАО, угнетает процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, способствуя их накоплению в мозговой ткани. Антидепрессивное действие сочетается с психостимулирующим эффектом (вызывает возбуждение, эйфорию, бессонницу и др.). Не исключено влияние на метаболизм ГАМК. Ингибирует МАО в периферических тканях, угнетает активность микросомальных ферментов печени. Обладает гипотензивным действием и уменьшает болевые ощущения при стенокардии (вероятно вследствие блокады центральных звеньев рефлексов с сердца).
Хорошо всасывается, экскретируется почками. Антидепрессивный эффект проявляется через 7–14 дней. Эффективен при «атипичных» депрессиях, в комплексном, в т.ч. в сочетании с психотерапией, лечении (50–200 мг/сут) хронического алкоголизма (улучшает общее состояние и когнитивные функции у больных) и стенокардии (25 мг 2–3 раза в сутки).
Показания.
Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); апатоабулические состояния, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, заболевания печени и/или почек, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения (возможность проявления ортостатической гипотензии), ажитированные состояния.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, запор, сухость во рту, желтуха.
Прочие: задержка мочеиспускания, снижение АД, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, резерпином и раунатином (даже после окончания лечения ниаламидом и перед их назначением необходим 2–3-недельный перерыв).
Пролонгирует действие средств, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени. Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных средств, прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина).
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды, по 50–75 мг/сут в 2 приема (утром и днем во избежание нарушения ночного сна), с постепенным увеличением дозы на 25–50 мг/сут до 200–350 мг/сут, максимальная суточная доза — 800 мг. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Курс лечения — 1–6 мес.
Хронический алкоголизм — 50–200 мг/сут.
Меры предосторожности.
Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется назначать в вечерние часы.
Особые указания.
Во время лечения необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин), в т.ч. сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености, т.к. возможно развитие «сырного» (тираминового) синдрома.
‘
