Метилэргометрин*

5

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Метилэргометрин*
Латинское название: Methylergometrine*

Химическое название.

[8бета(S)]-9,10-Дидегидро-N-[1-(гидроксиметил)пропил]-6-метилэрголин-8-карбоксамид

Характеристика.

Алкалоид спорыньи. Белый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде и спирте.

Фармакология.

Возбуждает альфа-адренорецепторы. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, слабо суживает периферические сосуды (возможно повышение АД). Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры блуждающих нервов и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Легко всасывается при энтеральном и в/м введении: Cmax после применения внутрь и в/м введения достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками. После однократного в/в введения в дозе 200 мкг T1/2 — 32 мин. Терапевтическое действие начинается через 30–60 с после в/в введения, через 2–5 мин — после в/м инъекции и через 5–10 мин после перорального приема. Продолжительность действия — 4–6 ч.

Показания.

Роды (второй период, после появления передней части плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, второй период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.

Ограничения к применению.

ИБС, стеноз митрального клапана, почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы и органов чувств:  головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия или брадикардия, спазм периферических артерий.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, аллергический пневмонит.

Прочие: повышенное потоотделение, уменьшение секреции молока. При длительном применении или повышенной чувствительности — явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.

Взаимодействие.

Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и эрготамина. Сочетание с дофамином противопоказано т.к. возможно развитие гангрены конечностей. Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность. Окситоцин повышает результативность лечения и профилактики атонических маточных кровотечений.

Способ применения и дозы.

В/в, в/м, п/к. При активном ведении второго периода родов — 0,1–0,2 мг в/в медленно после появления передней части плеча или сразу после выхода ребенка (не позднее). При родах в условиях общего обезболивания — 0,2 мг. При атоническом маточном кровотечении — 0,2 мг в/м или 0,1–0,2 мг в/в, возможно повторно — с интервалом 2 ч. При терапии лохиометры, послеродовых кровотечений, для субинволюции матки, — п/к или в/м по 0,1–0,2 мг до 3 раз в сутки. При кесаревом сечении — после извлечения ребенка в/в 0,05–0,1 мг или в/м 0,2 мг. При абортах, после расширения канала шейки матки — в/в 0,1–0,2 мг. При спонтанных абортах — в/в 0,05–0,1 мг.

Передозировка.

Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, тахикардия, расстройства чувствительности.

Лечение: проводят комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию и поддерживают жизненно важные функции; специфического антидота нет.

Меры предосторожности.

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле. Следует иметь в виду, что применение непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.