Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*
Латинское название: Insulin soluble [pork monocomponent]*
Характеристика.
Нейтральный монокомпонентный свиной инсулин короткого действия.
Фармакология.
Регулирует обмен и депонирование углеводов, липидов и белков в органах-мишенях (печень, скелетные мышцы, жировая ткань). Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Активируя биосинтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, снижением скорости продукции глюкозы печенью (уменьшает распад гликогена). Стимулирует липогенез, гликогеногенез, синтез белка.
Гипогликемическое действие начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 6–8 ч (параметры зависят от лекарственной формы инсулина и его дозы, способа — п/к, в/в, в/м и места — живот, бедро, ягодицы — введения). Т1/2 — несколько минут (до 10 мин).
Показания.
Сахарный диабет типа 1; сахарный диабет типа 2 в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при беременности, интеркуррентные заболевания; предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.
Побочные действия.
Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна и другая симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица, вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность; при длительном применении — липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки); преходящие нарушения рефракции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека, повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Взаимодействие.
Гипогликемическое действие усиливают ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, андрогены, бромокриптин, ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, салицилаты, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохин, алкоголь и препараты, его содержащие; ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, БКК, морфин, никотин, фенитоин, эпинефрин. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.
Способ применения и дозы.
П/к, в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения; за 15–30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют. Дозу, способ и время введения устанавливают индивидуально в зависимости от общего состояния больного, тяжести и особенностей течения заболевания, уровня суточной гюкозурии и гипогликемического профиля. При монотерапии сахарного диабета обычно суточная доза для взрослых составляет 0,5–1 ЕД/кг; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в двух и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и других острых ситуациях вводят в/в (струйно или капельно) или в/м. В/в и в/м вводят только под контролем врача. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Передозировка.
Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — в/м, п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Применение при беременности и кормлении грудью.
В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Меры предосторожности.
Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в т.ч. гипопитуитаризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом типа 1. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на другие инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетоновых тел; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови.
‘
