Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Этомидат*
Латинское название: Etomidate*
Химическое название.
Этиловый эфир (R)-1-(1-фенилэтил)-1H-имидазол-5-карбоновой кислоты
Фармакология.
Механизм эффекта связан с ГАМКмиметическими свойствами: усиление подкорковых тормозных влияний и угнетение восходящей ретикулярной формации за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для входящих токов ионов натрия, что приводит к нарушению межсинаптической передачи. Снижает внутричерепное и внутриглазное давление, понижает концентрацию кортизола в сыворотке крови. Не угнетает дыхание, хотя способен вызывать короткие периоды апноэ, не влияет на высвобождение гистамина из тканевых депо и сердечно-сосудистую систему. Отсутствуют анальгезирующая и миорелаксирующая активность. После в/в введения 76% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 75 мин. Экскретируется почками. После в/в введения наркоз развивается через 1 мин и продолжается 3–5 мин (с быстрым выходом). Эффект может пролонгироваться седативными средствами и повторными инъекциями.
Показания.
Вводный наркоз, кратковременные оперативные вмешательства, диагностические манипуляции.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, иммунодефицитные состояния, сепсис, трансплантация органов и тканей, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Детский возраст (до 10 лет).
Побочные действия.
Тошнота, рвота, повышение или снижение АД, тахи- или брадикардия, непроизвольные подергивания мышц, икота, аллергические реакции; покраснение и боль в месте введения.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, анальгетиков, кетамина, гипотензивных средств, алкоголя.
Способ применения и дозы.
В/в в течение 30–60 с в дозе из расчета 0,2–0,6 мг/кг.
‘