Беназеприл*

24

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Беназеприл*
Латинское название: Benazepril*

Химическое название.

[S-(R*,R*)]-3-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2- оксо-1H-1-бензазепин-1-уксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Характеристика.

Белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворим в воде, легко растворим в растворе гидроксида натрия, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология.

Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и блокирует переход ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Вторично увеличивает активность ренина плазмы и повышает секрецию альдостерона надпочечниками. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает влияние на калликреин-кининовую систему, увеличивает концентрацию брадикинина и синтез ПГ — местных вазодилататоров. После приема внутрь всасывается 37% от принятой дозы. На 97% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — беназеприлата. Т1/2 составляет 0,6 ч, а активного метаболита — 10–11 ч. Cmax достигается через 0,5–1 ч, беназеприлата — через 1–1,5 ч. Эффект развивается к 1 ч, пик — к 2–4 ч и продолжается сутки. Экскретируется в основном почками — 88–89% и с желчью — 11–12%.

Показания.

Гипертоническая болезнь, симптоматические артериальные гипертензии, сердечная недостаточность.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, системная склеродермия, гипоплазия костного мозга, цереброваскулярная недостаточность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, единственная почка, почечный трансплантат, нарушение функций печени и почек.

Побочные действия.

Гипотензия, сухой кашель, налет на языке, миндалинах и глотке, боль в груди, симптомы гиперкалиемии (аритмии, тремор конечностей и губ, повышенная раздражительность, затрудненное дыхание), обострение панкреатита, диспептические явления, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (кожные высыпания, боль в суставах, ангионевротический отек).

Взаимодействие.

Эффект усиливают алкоголь, диуретики, гипотензивные средства, ослабляют — эстрогены и симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Повышает токсичность солей лития.

Способ применения и дозы.

Внутрь, для взрослых начальная доза — 5–10 мг однократно, затем ее постепенно увеличивают до достижения желаемого эффекта, обычная поддерживающая доза — 20–40 мг, высшая суточная доза — 80 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.