Действующее вещество, группа:
Карбамазепин (Carbamazepine), Противосудорожное средство
Лекарственная форма:
сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Противопоказания:
Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая “перемежающаяся” порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально – 1.6-2 г/сут).
Детям с 4 лет – в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет – в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза – 200-1200 мг/сут в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза – 100 мг 2 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день.
При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов – 600 мг/сут в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы – 400-1600 мг. Средняя суточная доза – 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах – постепенно (для улучшения переносимости).
Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально – 1.6-2 г/сут).
Детям с 4 лет – в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет – в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза – 200-1200 мг/сут в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза – 100 мг 2 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день.
При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов – 600 мг/сут в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы – 400-1600 мг. Средняя суточная доза – 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах – постепенно (для улучшения переносимости).
Фармакологическое действие:
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.
Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.
Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах – petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без “пиков” и “провалов”, что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.
Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.
Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.
Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах – petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без “пиков” и “провалов”, что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.
