Ацетилтиопропионил- метилпипеколиновая кислота

1

Действующее вещество (международное непатентованное название)

 

Русское название: Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота
Латинское название: Acethylthiopropionilmethylpipecolinic acid
Химическое название.

цис-1-(3\’-Ацетилтиопропионил)-6-метилпиноколиновая кислота

Характеристика.

Мелкокристаллический порошок от белого с кремовым оттенком до светло-кремового цвета со слабым запахом. Легко растворим в спирте, плохо и медленно растворим в воде.

Фармакология.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий вазоспастическое действие и способствующий секреции альдостерона. Усиливает депрессорные эффекты брадикинина и энкефалинов, умеренно понижает содержание катехоламинов в надпочечниках, оказывает слабое альфа-адренолитическое действие. Понижает ОПСС, увеличивает емкость венозных сосудов, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 1,3–1,5 ч и продолжается 5–6 ч. Гипотензивный эффект стабилизируется через 1–2 нед систематического приема. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца. Не изменяет ЧСС и показатели углеводного, липидного и электролитного обмена.

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1,3–1,5 ч. Через 6 ч после приема не обнаруживается в крови. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов; не кумулирует.

Показания.

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность I-III степени.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, умеренная лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Со стороны кожных покровов: зуд, эритема, крапивница

Прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие.

Совместим с диуретиками, сердечными гликозидами, нитратами, антагонистами ионов кальция, бета-адреноблокаторами.

Способ применения и дозы.

Внутрь, через равные промежутки времени. При артериальной гипертензии: по 50–100 мг 3–4 раза в сутки; поддерживающая доза — 25–50 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения — от 2 нед до 6 мес, возможно проведение повторных курсов. При хронической сердечной недостаточности: по 25–50 мг 3–4 раза в сутки.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови и уровня калия в плазме. При курсовом лечении возможно развитие волнообразной реакции: повышение АД после 2–3-дневного его понижения. При развитии побочных реакций необходима коррекция режима дозирования или отмена препарата.