Этилметилгидрокси- пиридина сукцинат

28

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Латинское название: Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Химическое название.

2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат

Характеристика.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология.

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100–1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20–27%.

Показания.

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия.

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Способ применения и дозы.

Парентерально: в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в струйно (в течение 5–7 мин) или капельно (40–60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50–100 мг 1–3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза — до 800 мг/сут.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии — в/в капельно 200–300 мг/сут в первые 2–4 дня, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: в/м, 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

Абстинентный синдром: по 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки, в течение 5–7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.

Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса — не менее 2 мес. Повторные курсы — по рекомендации врача.

Передозировка.

При передозировке возможна сонливость.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

Меры предосторожности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.