Циметидин*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Циметидин*
Латинское название: Cimetidine*

Химическое название.

N-Циано-N\’-метил-N”-[2-[[(5-метил-1H-имидазол-4-ил)метил]тио]этил]гуанидин (и в виде гидрохлорида)

Фармакология.

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы. При приеме внутрь быстро всасывается. В связи с низкой липофильностью не проникает в ЦНС и не имеет седативного эффекта. Подавляет спонтанную и стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином желудочную секрецию; мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию (не обладает антихолинергической активностью). Не действует на адренергические рецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

Показания.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидность желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит), синдром Золлингера — Эллисона, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение.

Противопоказания.

Печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Побочные действия.

Головная боль, головокружение, депрессия, диарея, ухудшение выделительной функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, миалгия, гинекомастия, проявления антиандрогенного действия, подавление продукции внутреннего фактора, снижение всасывания витамина B₁₂, нейтро- и тромбоцитопения, аллергические реакции (кожные высыпания).

Взаимодействие.

Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание. Повышает концентрацию в сыворотке бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, эуфиллина, диазепама (подавляет активность цитохрома P450 и др. ферментов печени, обеспечивающих детоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем может повышать их активность и усиливать побочные проявления). Увеличивает риск развития нейтропении в сочетании с цитостатиками. Снижает эффект андрогенов, барбитуратов (взаимно), увеличивает — метронидазола и м-холиноблокаторов, выраженность побочных эффектов наркотических анальгетиков. Замедляет абсорбцию аминазина.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды, взрослым — 0,8–1 г в сутки на 4 приема, курс — 4–8 нед, поддерживающая терапия — по 0,4 г на ночь в течение нескольких месяцев; отмену лечения проводят постепенно. В/в — по 0,2 г через 4–6 ч, капельно — 0,2 г в течение 2 ч, максимальная скорость инфузии — 0,15 г/ч, возможно развитие нарушений сердечного ритма и гипотензии.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

‘