Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Диэтилстильбэстрол*
Латинское название: Diethylstilbestrol*
Химическое название.
(E)-4,4\’-(1,2-Диэтил-1,2-этендиил)бис[фенол]
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, растворим в спирте, эфире, жирных маслах, практически нерастворим в воде.
Фармакология.
Взаимодействует со специфическими рецепторами в органах-мишенях. Эстрогенный эффект проявляется в стимуляции пролиферации эндометрия, развития матки, вторичных женских половых признаков и т.д. Участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани, устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами. Оказывает гипохолестеринемический эффект, уменьшая коэффициент холестерин/фосфолипиды, повышает содержание в крови липопротеидов. Имеет узкий спектр противоопухолевой активности — проявляет эффективность при ряде гормонозависимых опухолей, в т.ч. раке предстательной железы и раке молочной железы.
Показания.
Рак предстательной железы, паллиативное лечение неоперабельного, осложненного метастазами рака молочной железы (в т.ч. у женщин старше 60 лет).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочных желез и половых органов у женщин до 60 лет, в т.ч. предполагаемые, опухоли другой локализации; воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), мастопатия, нарушение функции печени, почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальные боли.
Прочие: сыпь, отек век.
При длительном применении: феминизация (импотенция, снижение либидо, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие. Повышает активность гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов; ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м. При раке предстательной железы: начальная доза — 1–3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза — 1 мг/сут. При раке молочной железы назначают 15 мг/сут. Высшая суточная доза для в/м введения — 60 мг.
Особые указания.
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.
‘
