Рифамицин*

3

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Рифамицин*
Латинское название: Rifamycin*

Химическое название.

[2S-(2R*,1Z,14E,16R*,17R*,18S*,19S*,20S*,21R*,22S*,23R*,24E)]-21-(Ацетилокси)-5,6,9,17,19-пентагидрокси-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-гептаметил-2,7- (эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)нафто[2,1-b]фуран-1,11(2Н)-дион

Фармакология.

Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК. Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на \tE. coli, Proteus spp.

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию. При в/м введении всасывается быстро, Tmax — 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч, T1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза Cmax возрастает в 1,5–3 раза. При в/в введении Cmax выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы — 60–70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60–90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8–24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Показания.

Острый и хронический отит (в т.ч. при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные действия.

Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (при закапывании в ухо).

Взаимодействие.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия рифамицина в форме ушных капель с другими ЛС не выявлено.

Способ применения и дозы.

Местно: в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям — по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифамицина в форме ушных капель при беременности и в период лактации не проводилось.

Меры предосторожности.

Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.

Особые указания.

Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ