Псевдоэфедрин*

1606

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Псевдоэфедрин*
Латинское название: Pseudoephedrine*

Химическое название.

[S-(R*,R*)]-альфа-[1-(Метиламино)этил]бензолметанол (в виде гидрохлорида, резината или сульфата)

Характеристика.

Алкалоид, выделяемый из побегов эфедры хвощевой (Ephedra equisetina Bge.), в которых содержится совместно с эфедрином. По химической структуре является гидрохлоридом псевдоэфедрина. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, легко растворим в воде и этаноле, умеренно — в хлороформе. Молекулярная масса 201,7.

Фармакология.

Оказывает альфа- и бета-адреностимулирующее действие. По фармакологическим свойствам близок к эфедрину, но менее активен и токсичен. Расширяет бронхи, стимулирует работу сердца, суживает сосуды и повышает АД, возбуждает ЦНС. Возбуждает альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отек и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы. Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера.

Исследования на животных не выявили тератогенного действия на плод, но псевдоэфедрин понижал среднюю массу и длину тела, скорость образования костного вещества в скелете у плода животных.

После приема внутрь начинает действовать через 15–30 мин, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–4 ч. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизмененном виде около 55–75%). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко.

Показания.

Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести); обструктивный бронхит; отечность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите, среднем отите (острый серозный), в т.ч. с отеком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в. т.ч. в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, в том числе к другим симпатомиметикам, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, гипертиреоз, бессонница, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Ограничения к применению.

Сахарный диабет, предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, тревожность, психическое возбуждение, бессонница, менее часто — головокружение, головная боль; редко (при высоких дозах) — судороги, галлюцинации, угнетение ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: замедление или учащение ритма сердца, пальпитация, аритмия, коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: дизурия, анорексия, рвота, потливость, затрудненное дыхание, слабость, бледность.

Взаимодействие.

Средства для ингаляционного наркоза, в т.ч. хлороформ, галотан, трихлороэтилен и другие производные углеводородов (повышают чувствительность миокарда к псевдоэфедрину), препараты наперстянки и леводопы повышают риск развития тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффект антигипертензивных и диуретических средств, бета-адреноблокаторов, усиливает — лекарственных средств, стимулирующих ЦНС. Соли лимонной кислоты увеличивают продолжительность действия (снижают скорость выведения с мочой). Кокаин (при аппликации на слизистые оболочки) усиливает действие на сердечно-сосудистую систему (взаимно) и повышает риск неблагоприятных эффектов. Ингибиторы МАО, в т.ч. селегилин (вследствие накопления катехоламинов во внутринейрональных депо), фуразолидон, прокарбазин, симпатомиметики, в т.ч. агонисты бета-адренорецепторов и гормоны щитовидной железы потенцируют эффективность и повышают возможность развития побочных эффектов. Ослабляет антиангинальный эффект нитратов. Алкалоиды раувольфии ослабляют действие (вследствие истощения запасов катехоламинов).

Способ применения и дозы.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 30–60 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 10–20 дней. Поддерживающая терапия — 30 мг/сут (за несколько часов до ночного сна).

Передозировка.

Симптомы: судороги, галлюцинации, повышение АД, изменение ритма сердца (замедление, учащение, нарушение), в т.ч. выраженное и/или длительное, выраженная или длительная одышка, затрудненное или учащенное дыхание, необычная нервозность, двигательное беспокойство или возбуждение.

Лечение: промывание желудка, назначение рвотных средств (не позднее чем через 4 ч после передозировки), активированного угля (не позднее чем через 1 ч после передозировки), при нормальной функции почек — форсированный диурез (при тяжелой передозировке не рекомендуется). При наличии признаков токсического действия на сердце — введение пропранолола (в/в), при гипокалиемии — разбавленного раствора калия хлорида (в/в инфузия), при делирии или судорогах — диазепама (в/в). Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, определение содержания электролитов в сыворотке крови.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности (исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (риск побочных эффектов симпатомиметических аминов для новорожденных и недоношенных детей).

Меры предосторожности.

С осторожностью назначают пожилым (информация о зависимости эффекта от возраста у пожилых людей отсутствует). У мужчин пожилого возраста высока вероятность гипертрофии предстательной железы, что может потребовать корректировки дозы. Не следует назначать в период применения ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Особые указания.

Необходимо принимать препарат за несколько часов до сна, чтобы снизить до минимума возможность появления бессонницы.