Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин
Латинское название: Propionilphenyletoxyethylpiperidine
Химическое название.
1-(2-Этоксиэтил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина гидрохлорид
Характеристика.
Белый со слабым желтым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология.
Относится к анальгетикам, агонистам опиатных рецепторов. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимуляция опиатных рецепторов в ЖКТ приводит к расслаблению мышечной оболочки кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Возбуждая вегетативный сегмент глазодвигательного нерва, вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный и угнетающее на кашлевый центры. Обладает токолитическим действием. Хорошо всасывается при любом способе введения. Связывание с белками плазмы — 40%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных глюкоронизированных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками как в виде метаболитов, так и в активной форме. Эффект развивается через 15–30 мин после в/м введения и длится до 4 ч. По силе анальгезирующего действия слабее морфина.
Показания.
Болевой синдром при инфаркте миокарда и остром панкреатите, почечная колика, печеночная колика, в качестве компонента комплексного обезболивания, купирование болей в послеоперационном периоде, болевой синдром у онкологических больных, выраженный болевой синдром любого генеза.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.
Ограничения к применению.
Беременность. Нет сведений о безопасности использования у кормящих грудью женщин и у детей.
Побочные действия.
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, судороги, нарколепсия, артериальная гипотензия, брадикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, тошнота, рвота, поражение печени и почек, аменорея, снижение либидо, аллергические реакции, болезненность и покраснение в месте введения.
Взаимодействие.
Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя, гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы.
Взрослым вводят в/м, в/в, п/к 5–10 мг (0,5–1 мл 1% раствора), в некоторых случаях возможно введение до 1,5–4 мл 1% раствора. Буккально по 10–20 мг, внутрь по 25 мг. Суточная доза — до 250 мг.
‘
