Бикалутамид*

2

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Бикалутамид*
Латинское название: Bicalutamide*

Химическое название.

(±)-4\’-Циано-альфа,альфа,альфа-трифтор-3-[(п-фторфенил)сульфонил]-2-метил-м-лактотолуидид

Характеристика.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и спирте, трудно растворим в метаноле, растворим в ацетоне.

Фармакология.

Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1/2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.

Показания.

Рак предстательной железы.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Ограничения к применению.

Нарушение функции печени.

Побочные действия.

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы.

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — X.