Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Амобарбитал*
Латинское название: Amobarbital*
Химическое название.
5-Этил-5-(3-метилбутил)-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион (и в виде натриевой соли)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.
Фармакология.
Ингибирует афферентные окончания в коре головного мозга (в т.ч. в двигательных зонах), изменяет функцию мозжечка, вызывает вялость, сонливость. Индуцированный сон характеризуется сокращением фазы быстрого сна и времени засыпания. Индуцирует систему цитохрома P450 микросом печени. Быстро всасывается при любых путях введения. Скорость абсорбции из ЖКТ и парентеральных депо зависит от лекарственной формы (соли абсорбируются легче кислот, растворы — быстрее твердых субстанций), а при назначении внутрь — и от приема пищи (натощак — интенсивнее, чем после еды). В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры. Проникает в мозг, печень, почки и др. органы. Т1/2 в среднем 25 ч (варьирует в пределах 16–40 ч). Подвергается окислительной биотрансформации в печени и ЖКТ. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой. Действие наступает через 45–60 мин после приема внутрь, несколько быстрее — при в/м введении и немедленно — в условиях в/в аппликаций. Угнетение ЦНС проявляется седацией, сном, анальгезией, анестезией, комой и остановкой дыхания.
Показания.
Бессонница, возбуждение, тревога, кататонические реакции, реакции негативизма, премедикация.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. производным барбитуровой кислоты), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, выраженная дисфункция печени, обструктивные респираторные заболевания, одышка, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия.
Гиповентиляция, одышка, ателектаз, брадикардия, гипотензия, обморок, тошнота, рвота, запор, головная боль, лихорадка, дисфункция печени, мегалобластная анемия (при длительном применении), развитие толерантности, привыкания, физической и психической зависимости, синдром отмены (возбуждение, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, депрессия ЦНС, ночные кошмары, нервозность, тревога, нарушения психики, галлюцинации, бессонница, головокружение, расстройство мышления), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, эксфолиативный дерматит).
Взаимодействие.
Снижает концентрацию, индуцирует метаболизм и активность непрямых антикоагулянтов, окисляющихся микросомальной системой печени.
Способ применения и дозы.
Внутрь, за 15–30 мин до сна, взрослым — по 0,1–0,2 г.
Передозировка.
Симптомы (проявляются в течение 15 мин): угнетение ЦНС, отсутствие или вялость рефлексов, гиповентиляция, гипотензия, гипотермия, отек легких, геморрагические волдыри в местах надавливания.
Лечение: промывание желудка (с активированным углем), ИВЛ, тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава и электролитов крови, гемодиализ и гемоперфузия.
Меры предосторожности.
Рекомендуется постепенно снижать дозу (для предупреждения и ослабления эффектов возвратной инсомнии).
