Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Аймалин
Латинское название: Ajmaline
Химическое название.
(17R,21альфа)-Аймалан-17,21-диол (и в виде гидрохлорида или фосфата)
Характеристика.
Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth. и др.). Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология.
Относится к антиаритмикам IC класса. Блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны, уменьшает скорость начальной деполяризации кардиомиоцитов. Снижает возбудимость и сократимость миокарда, автоматизм синусного узла, AV и внутрижелудочковую проводимость, удлиняет рефрактерный период, подавляет активность эктопических очагов возбуждения.
При приеме внутрь плохо всасывается из ЖКТ, более эффективен при парентеральном введении.
Показания.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме), пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизм мерцания или трепетания предсердий, пароксизм AV узловой тахикардии, нарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия (профилактика и лечение). Оценка рефрактерности дополнительных путей проведения при WPW-синдроме (для выделения группы пациентов с повышенным риском синкопальных состояний при пароксизмах мерцания предсердий).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, брадикардия, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости, выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность II Б–III степени, анемия, гиперкалиемия, почечная недостаточность.
Ограничения к применению.
Инфаркт миокарда (острая стадия).
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синоатриальная блокада, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение АД, асистолия, фибрилляция желудочков, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — внутрипеченочный холестаз.
Прочие: аллергические реакции, при в/в введении — ощущение жара.
Взаимодействие.
Трициклические антидепрессанты, верапамил, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды усиливают отрицательное дромотропное действие. Антиаритмики потенцируют риск развития проаритмогенного действия.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м, внутрь. В/в струйно — 0,05 г в 10 мл 5% раствора глюкозы в течение 5–10 мин (при отсутствии эффекта через 15–30 мин возможно повторное введение) или капельно — 0,05–0,1 г в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида. В/м — по 0,05 г каждые 3–4 ч до суточной дозы 0,15 г. Высшая суточная доза при парентеральном введении — 0,2 г. Поддерживающая терапия: внутрь — 0,05–0,1 г 3–4 раза в сутки.
