Регистрационный номер ЛП 000486
Торговое название
Нео-Пенотран® Форте-Л
Международное непатентованное название или группировочное название
Метронидазол + Миконазол + Лидокаин
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
Состав на 1 суппозиторий:
Активные вещества: Метронидазол (микронизированный) – 750,0 мг, миконазола нитрат (микронизированный) – 200,0 мг и лидокаин – 100,0 мг
Вспомогательные вещества: Витепсол – 1436,75 мг
Описание
Вагинальные суппозитории в виде плоского тела с закруглённым концом, от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное комбинированное средство (противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство).
Код АТХ G01AF20
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Суппозитории Нео-Пенотран® Форте-Л содержат миконазол, оказывающий противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект. Миконазол, представляющий собой синтетическое производное имидазола, обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибов, включая Candida albicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candida species. и ингибирует потребление глюкозы in-vitro. Метронидазол, представляющий собой производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении нескольких инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, в том числе анаэробными стрептококками. Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приеме. Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.
Фармакокинетика
Миконазола нитрат: всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1,4% дозы). Миконазола нитрат может определяться в плазме в течение трех дней после интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран® Форте-Л.
Метронидазол: биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с оральным приемом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1,1-5,0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран® Форте-Л в течение трех дней. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты метронидазола – гидрокси-производные и соединения уксусной кислоты выводятся почками. Биологическая активность гидрокси-метаболитов составляет 30% от биологической активности метронидазола. Период полувыведения метронидазола составляет 6-11 часов. После орального или внутривенного введения метронидазола 60-80% дозы выводится почками (около 20% – в неизменном виде, и в виде метаболитов).
Лидокаин: действие начинается через 3-5 минут. Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10% от введенной дозы) выводятся через почки. После ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран® Форте-Л в течение трех дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляет 0,04-1 мкг/мл.
Показания к применению
- вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans,
- бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis,
- трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis,
- смешанные вагинальные инфекции.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата,
- первый триместр беременности,
- порфирия,
- эпилепсия,
- тяжелые нарушения функции печени.
Беременность и лактация
Метронидазол и лидокаин относятся к категории В, миконазол – к категории С. По истечении первого триместра Нео-Пенотран® Форте-Л может применяться под контролем врача в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание следует прекратить, так как метронидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 24-48 часов после окончания лечения. Неизвестно, проникает ли лидокаин в грудное молоко. Кормящей женщине следует принимать лидокаин с осторожностью.
Способ применения и дозы
Если врачом не рекомендовано иное, по 1 суппозиторию вводят глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней.
При рецидивирующем заболевании или вагинитах, резистентных к другому лечению рекомендуется продлить курс лечения до 14 дней.
Суппозитории следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище при помощи прилагаемых одноразовых напальчников.
Побочное действие
В редких случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности (кожные высыпания) и такие побочные эффекты, как боли в животе, головная боль, вагинальный зуд, жжение и раздражение влагалища.
Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при вагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных суппозиториях Нео-Пенотран® Форте–Л, концентрация метронидазола в плазме очень низкая (2-12% по сравнению с пероральным введением). Миконазола нитрат, как и все другие противогрибковые средства на основе производных имидазола, которые вводятся во влагалище, может вызвать раздражение влагалища (жжение, зуд) (2-6%). Такие симптомы могут быть устранены местным анестезирующим действием лидокаина. В случае серьезного раздражения лечение следует прекратить. К побочным эффектам, обусловленным системным применением метронидазола, относятся реакции повышенной чувствительности (редко), лейкопения, атаксия, психоэмоциональные нарушения, периферическая невропатия при передозировке и длительном применении, судороги; диарея (редко), запор, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или спазмы в брюшной полости, изменение вкусовых ощущений (редко), сухость во рту, металлический или неприятный привкус, повышенная утомляемость.
Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровни в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В результате абсорбции метронидазола могут отмечаться следующие взаимодействия:
Алкоголь: дисульфирам-подобные реакции.
Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагуляционного эффекта.
Фенитоин: повышение уровня фенитоина и снижение уровня метронидазола в крови.
Фенобарбитал: снижение уровня метронидазола в крови.
Дисульфирам: возможны изменения со стороны центральной нервной системы (напр., психические реакции).
Циметидин: возможно повышение уровня метронидазола в крови и, следовательно, усиление риска неврологических побочных эффектов.
Литий: возможно повышение токсичности лития.
Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.
Наблюдается влияние на уровень в крови печеночных ферментов, глюкозы (при определении ее гексокиназным методом), теофиллина и прокаинамида
Передозировка
При случайном приеме внутрь большой дозы препарата при необходимости можно сделать промывание желудка. Специальный антидот отсутствует; применяется симптоматическое лечение. Лечение должно быть назначено лицам, принявшим дозу, составляющую 12 г метронидазола. Симптомами при передозировке метронидазола являются тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. Симптомами при передозировке миконазола нитрата являются тошнота, рвота, сухость в гортани и во рту, анорексия, головная боль, диарея.
Особые указания
Не рекомендуется применение у детей и у девственниц.
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду возможных дисульфирам-подобных реакций.
Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги. Следует проявлять осторожность при использовании суппозиториев одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного взаимодействия резины с основой суппозиториев.
У пациенток с диагнозом «трихомонадный вагинит» необходимо одновременное лечение полового партнера. При почечной недостаточности доза метронидазола должна быть уменьшена. При серьезных нарушениях функции печени может быть ухудшен клиренс метронидазола. Метронадизол может вызвать симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией. У пациентов, страдающих печеночной энцефалопатией, ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до 1/3. У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызвать накопление метаболитов.
Влияние на способность к вождению автомашины и управлению сложными механизмами
Суппозитории Нео-Пенотран® Форте-Л не влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические исследования безопастности, фармакологии, токсичности при повторном приеме, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для воспроизводства, не выявили потенциального риска для человека.
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные. По 7 суппозиториев в пластиковый блистер. 1 блистер вместе с упаковкой напальчников и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Не хранить в холодильнике.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
‘
