Резерпин*

2

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Резерпин*
Латинское название: Reserpine*

Химическое название.

Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты

Характеристика.

Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

Фармакология.

Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед. Продолжительность действия 1–6 нед.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Способ применения и дозы.

Внутрь; взрослым — по 0,1–0,25 мг 1 раз в сутки. Детям — в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых — 10 мг.

Передозировка.

Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.