Мономицин

30

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Мономицин
Латинское название: Monomycin

Характеристика.

Аминогликозидный антибиотик I поколения. Является смесью сульфатов органического основания, продуцируемого Actinomyces circulatus var.monomycini. Кремовый порошок или пористая масса, без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, эфире, хлороформе. Гигроскопичен.

Фармакология.

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Оказывает бактерицидный эффект в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus spp.) и многих грамотрицательных микроорганизмов (Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и др.). Подавляет развитие ряда простейших (Leishmania spp., Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica). Мономицин не действует на анаэробные микроорганизмы.

Плохо всасывается из ЖКТ при приеме внутрь, большая часть выводится с фекалиями. При в/м введении быстро всасывается в кровь, Сmax достигается через 0,5–1 ч, а терапевтическая концентрация поддерживается в течение 3–8 ч. Мономицин хорошо проникает в органы и ткани, особенно высокие концентрации его создаются в почках и легких, более низкие — в печени и сердце. Накапливается в гное, раневом экссудате и воспаленных тканях, при этом его концентрация в 1,5–2 раза превышает концентрацию в крови. Выводится почками (30–60%).

Показания.

Кожный лейшманиоз; бактериальная и амебная дизентерия, сальмонеллез, колиэнтерит, токсическая диспепсия, острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести без нарушения выделительной функции почек).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек и/или печени.

Побочные действия.

Нарушение функции почек, снижение слуха, вестибулярные расстройства, диспептические явления, изжога, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Ото- и нефротоксичные антибиотики (стрептомицин, дигидрострептомицин и др.) — усиление ото- и нефротоксичного эффекта. Последовательные курсы лечения этими антибиотиками можно проводить с интервалом не менее 14 дней.

Способ применения и дозы.

Внутрь, взрослым по 0,25 г (250000 ЕД) 4–6 раз в сутки, детям массой тела до 15 кг — по 0,010–0,015 г/кг/сут (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч). Детям можно назначать и в виде раствора (из расчета 0,005–0,01 г в 1 мл); к раствору можно добавить сахарный сироп. Запивают водой, молоком.

При кожном лейшманиозе лечение продолжают 10–12 дней. Местно одновременно используют мазь мономицина 2–3% (готовят в аптеке).

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности возможно только по жизненным показаниям.

Особые указания.

Активность выражается в единицах действия; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг мономицина основания.

В/м (в настоящее время лекарственная форма мономицина для инъекций не имеет действующей регистрации), взрослым 0,25 г 3 раза в сутки, детям — 0,004–0,005 г/кг/сут в 3 введения. При перитоните в/м по 0,125 г 3 раза в сутки и дополнительно внутрибрюшинно 0,25–0,5 г в 5–10 мл 0,5% раствора новокаина 1 раз в сутки. Продолжительность лечения не более 5–7 дней.