Дифенилтропин

6

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Дифенилтропин
Латинское название: Diphenyltropine

Химическое название.

Тропиновый эфир дифенилуксусной кислоты (в виде гидрохлорида)

Характеристика.

Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология.

Периферическое действие обусловлено блокадой преимущественно м-холинорецепторов мембран эффекторных клеток, локализованных в области окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, что предотвращает взаимодействие с ними медиатора ацетилхолина: расслабляется гладкая мускулатура, снижается секреция, расширяется зрачок, увеличивается ЧСС. Противопаркинсоническая активность проявляется торможением центральных м-холинергических структур и подавлением стимулирующего холинергического влияния на базальные ганглии. Сильнее угнетает центральные холинореактивные системы и в меньшей степени влияет на периферические холинорецепторы. Обладает также ганглиоблокирующими и спазмолитическими свойствами. Действуя на центральные холинергические системы, уменьшает двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Показания.

Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, экстрапирамидные нарушения (спастический паралич, ригидность, гиперкинез, болезнь Литтля), спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, спастические запоры, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, брадикардия, вызванная повышением тонуса блуждающего нерва, угроза преждевременных родов, интоксикация фосфорорганическими соединениями.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, глаукома, фибрилляция предсердий, мерцательная тахиаритмия, задержка мочеиспускания.

Ограничения к применению.

Заболевания печени, почек, сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз.

Побочные действия.

Гипосаливация, диспепсия, запоры, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, головная боль, головокружение, общая слабость, бред, галлюцинации, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Усиливает парасимпатолитические влияния трициклических антидепрессантов, нарушает всасывание леводопы, проявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды. Взрослым — в дозе 10–12,5 мг 2 раза в день. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 15–20 мг (в акушерской практике назначают по 20 мг 2 раза в день). Высшие дозы для взрослых: разовая — 30 мг, суточная — 100 мг. Детям — 1–5 мг 1–2 раза в день.

Передозировка.

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (возбуждение, галлюцинации), сухость слизистых оболочек и кожных покровов, расширение зрачков, задержка мочи, тахикардия, повышение внутриглазного давления, увеличение температуры тела.