Дифлунизал*

11

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Дифлунизал*
Латинское название: Diflunisal*

Химическое название.

2\’,4\’-Дифтор-4-гидрокси[1,1\’-бифенил]-3-карбоновая кислота

Характеристика.

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Растворим в большинстве органических растворителей, включая этанол, метанол, ацетон.

Фармакология.

Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–5 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8–12  ч. 80–95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% — в активной форме в течение 72–96 ч.

Показания.

Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, болевой синдром воспалительного генеза, головная боль.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, сепсис, системная красная волчанка, сахарный диабет, стоматит, нарушения функций печени и почек, гемофилия, порфирия, анемия, беременность.

Ограничения к применению.

Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия.

НПВС-гастропатия: тошнота, изжога, боль в животе, диарея, рвота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение; головная боль, слабость, сонливость, нарушение сна, шум в ушах, нарушение зрения, поражение печени и почек, бронхоспазм, отеки, сердечная недостаточность, периферическая полинейропатия, тромбоцитопения, анемия, склонность к кровотечениям, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, НПВС. Снижает эффективность мочегонных. Антациды замедляют всасывание препарата из ЖКТ.

Способ применения и дозы.

Для взрослых средняя суточная доза — 0,5–1 г в 1–2 приема внутрь после еды. Высшая суточная доза — 1,5 г.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.