Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Барбексаклон*
Латинское название: Barbexaclone*
Химическое название.
Соединение (S)-N,альфа-диметилциклогексанэтиламина с 5-этил-5-фенил барбитуровой кислотой
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Фармакология.
Эффект обусловлен наличием в составе фенобарбитала. Механизм действия связан с активацией ГАМКергических влияний на уровне таламуса и восходящей активирующей ретикулярной формации, а также угнетением передачи импульсов в полинейрональных синапсах. Уменьшает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия и, тем самым, ингибирует распространение разрядов из эпилептического очага. Присутствие в структуре слабого психостимулятора (пропилгекседрин) уменьшает седативный и гипнотический эффекты фенобарбитала и усиливает его противосудорожную активность. После приема внутрь быстро всасывается. Незначительно связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, значимые концентрации создаются в грудном молоке. Эффект развивается через 20–60 мин. Метаболизм осуществляется в печени при участии оксидазной системы цитохрома P450. T1/2 составляет 3–4 дня. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания.
Различные формы эпилепсии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы.
Ограничения к применению.
Гипотония, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
Побочные действия.
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», нарушения функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, ослабляет — парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюко- и минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Способ применения и дозы.
Внутрь после еды, средняя суточная доза (делится на три равные части) для взрослых — 3–5 мг/кг, для детей 5–8 мг/кг.
‘
