Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Набуметон*
Латинское название: Nabumetone*
Химическое название.
4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон
Характеристика.
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте и большинстве органических растворителей.
Фармакология.
Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации ПГ, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность — около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) — 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 — 24 ч. 75% принятой дозы выводится почками в течение 48 ч.
Показания.
Остеоартрит, ревматоидный артрит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, печеночно-почечная недостаточность, гемофилия, гипокоагуляционные состояния.
Ограничения к применению.
Нет сведений о безопасности применения у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
Побочные действия.
Диспепсия, НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, сердечная недостаточность, васкулит, аритмия, артериальная гипертензия, отеки, поражения почек, головокружение, головная боль, потливость, бессонница, сонливость, шум в ушах, дизурия, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Способ применения и дозы.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5–2 г/сут в 2 приема. Высшая суточная доза — 2 г.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
‘
