Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бепридил*
Латинское название: Bepridil*
Химическое название.
бета-[(2-Метилпропокси)метил]-N-фенил-N-(фенилметил)-1-пирролидинэтанамин (и в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Плохо растворим в воде; хорошо растворим в этаноле, метаноле, хлороформе; растворим в ацетоне.
Фармакология.
Блокирует кальциевые каналы, нарушая ток входящих ионов кальция и снижая концентрацию кальция в клетке. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60–70%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17 метаболитов, в т.ч. активных. T1/2 — двухфазный: первая фаза составляет около 2 ч, вторая — 42 ч. Экскретируется почками (70%) и кишечником (22%). Расслабляет гладкие мышцы и расширяет сосуды, увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению (удлиняет интервалы PQ и QT и уширяет комплекс QRS ЭКГ). Уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода.
Показания.
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия Принцметала, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, аритмии, AV блокада, синдром удлиненного интервала QT, синоатриальная блокада, гипотония, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, нарушение функций печени и почек, аденома предстательной железы, гипокалиемия.
Ограничения к применению.
Беременность (нет сведений о применении), грудное вскармливание (следует отказаться на время лечения), детский возраст (нет сведений о применении).
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, брадикардия, сердечная недостаточность, депрессия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), атония кишечника и мочевого пузыря, агранулоцитоз и лейкопения, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффект гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов. Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных явлений бета-адреноблокаторов, хинидина, теофиллина, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих гипокалиемию.
Способ применения и дозы.
Внутрь, для взрослых — 200–300 мг 1 раз в сутки. Высшая суточная доза — 400 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
‘
