Ипрамол Стери-Неб

Действующее вещество

Ипратропия бромид* + Сальбутамол* (Ipratropium bromide* + Salbutamol*)

Латинское название препарата Ипрамол Стери-Неб

Ipramol Steri-Neb

АТХ

R03AK04 Сальбутамол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Фармакологическая группа

Бета-адреномиметики в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
J45 Астма
J98.8.0* Бронхоспазм

Состав и форма выпуска

Раствор для ингаляции 1 амп.

ипратропия бромида моногидрат

(в перерасчете на ипратропия бромид — 0,5 мг)

сальбутамола сульфат 3 мг

(эквивалентно сальбутамолу — 2,5 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид; хлористоводородная кислота; вода для инъекций

в ампулах из ПЭ низкой плотности, спаянных в блоки по 5 шт., объемом 2,5 мл; в пачке картонной 4, 6 или 12 блоков.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – бронхолитическое.

Фармакокинетика

Ипратропия бромид быстро абсорбируется после ингаляции, однако системная биодоступность оставляет менее 10% принимаемой дозы. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) — 9%. 46% препарата выводится почками. T1/2 составляет около 1/6 ч после в/в введения. Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.

Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после ингаляций. Cmax сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч. Связывание с белками плазмы — 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. T1/2 оставляет 3–7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течении 24 ч) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течении 72 ч, и с желчью. Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола. Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а так же устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

Сальбутамол является β2-адренергическим средством, оказывающим действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, ПГD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускариновые и β2-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитических эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.

Показания препарата Ипрамол Стери-Неб

Бронхоспастический синдром у больных ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Противопоказания

гиперчувствительность к сальбутамолу, ипратропия бромиду, атропину или их производным;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тахиатримия;
беременность (I триместр);
детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

закрытоугольная глаукома;
обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. на фоне гиперплазии предстательной железы);
выраженные органические заболевания ССС;
феохромоцитома;
гипертиреоз;
недостаточно контролируемый сахарный диабет;
муковисцидоз;
инфаркт миокарда (недавно перенесенный);
беременность (II–III триместры);
период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать препарат Ипрамол Стери-Неб во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода и младенца.

Побочные действия препарата Ипрамол Стери-Неб

Часто (≥1/100, но <1/10)

Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Со стороны респираторной системы: кашель, дисфония.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации (при попадании в глаза).
Нечасто (≥1/1000, но <1/100)
Со стороны ЦНС: головокружение, чрезмерная утомляемость, тремор, парестезии, бессонница, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение сАД, аритмия.
Со стороны органов ЖКТ: рвота, извращение вкуса, диарея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тремор.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дизурия.

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Со стороны ЦНС: нарушение координации движений, нарушения со стороны психики и психотические реакции (такие как дисфория, нарушение памяти, страх, депрессия).
Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение дАД.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм, одышка.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия.
Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления, острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, мидриаз, инъецированность склеры, гиперемия коньюнктивы, закрытоугольная глаукома.
Прочие: аллопеция, потливость.

Взаимодействие

Совместное применение дополнительных β2-адреномиметиков, ГКС, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить бронхолитическое действие препарата Ипрамол Стери-Неб на дыхательные пути и вызвать тяжелые побочные эффекты.

При сопутствующем лечении β-адреноблокаторами может наблюдаться значительное снижение эффективности препарата.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут усилить β-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению АД.

Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенизированные углеводороды, например галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может усугубить побочные эффекты β2-адреномиметиков на ССС, вследствие чего требуется тщательный контроль состояния пациентов. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата Ипрамол Стери-Неб перед проведением операции.

Теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития тахиатримии.

Препарат Ипрамол Стери-Неб вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамола может усилить действие стимуляторов ЦНС, повысить вероятность гликозидной интоксикации, усилить кардиотропное действие гормонов щитовидной железы.

Возможное увеличение числа сердечных сокращений и АД на фоне приема препарата Ипрамол Стери-Неб может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Передозировка

Проявления передозировки ипратропия бромида маловероятны из-за низкого системного всасывания после ингаляции или приема внутрь. Вследствие этого все проявления передозировки связаны с системным действием сальбутамола.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, стенокардия, гипертензия, гипотензия, гипокалиемия, гиперкалиемия, тахикардия, аритмия, боль в груди, тремор, гиперемия, беспокойство, галлюцинации и головокружение.

Лечение: симптоматическое, включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Однако следует учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. раздел «Особые указания», подраздел «Техника использования препарата») или системы для неинвазивной вентиляции легких в режиме положительного давления в дыхательных путях.

Взрослым, в т.ч. больным пожилого возраста и детям старше 12 лет, — по 1 небуле со стерильным раствором 3–4 раза в день, в виде ингаляции, при помощи небулайзера.

Детям до 12 лет: данные о применении препарата Ипрамол Стери-Неб у детей до 12 лет отсутствуют.

Особые указания

Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. Больных необходимо проинструктировать о правильном применении препарата Ипрамол Стери-Неб с помощью небулайзера и предупредить о недопустимости попадания раствора или аэрозоля в глаза.

У пациентов с бронхиальной астмой или среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

Необходимо дополнительно проанализировать присоединение или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей у больных с бронхиальной астмой и стероидозависимыми формами ХОБЛ.

Регулярное использование высоких дозировок β2-адреномиметиков, в т.ч. в составе препарата Ипрамол Стери-Неб, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может ухудшить течение заболевания. При нарастании бронхиальной обструкции простое увеличение дозы препарата Ипрамол Стери-Неб на протяжении длительного периода времени является нецелесообразным и даже опасным.

Для профилактики угрожающего жизни ухудшения течения болезни следует пересмотреть план лечения больного и особенно степень адекватности противовоспалительной терапии ГКС-препаратами. При применении раствора для ингаляции на основе ипратропия бромида вместе с β2-адреномиметиками редко возникали случаи острой закрытоугольной глаукомы. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление характерного для глаукомы ореола в сочетании с покраснением глаз, отеком (от конъюнктевального до корнеального) могут быть расценены как признаки развития острой закрытоугольной глаукомы. В случае если указанные симптомы не исчезают, необходимо начать лечение миотиками в виде глазных капель и немедленно пройти осмотр у специалиста.

Следует объяснить больному, что в случае острой, быстро ухудшающейся одышки или явного снижения реакции на препарат необходимо обратиться к врачу.

Лечение β2-адреномиметиками может привести к выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять в случаях тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, мочегонными средствами и ГКС. Гипокалиемия может привести к повышенному риску аритмии у больных, принимающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугубить воздействие гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проверять концентрацию калия в сыворотке крови.

У пациентов с муковисцидозом препарат Ипрамол Стери-Неб должен назначаться с осторожностью в связи с тем, что возможно появление симптомов нарушения моторики ЖКТ. Такие пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о любых изменениях функции ЖКТ.

Если для купирования симптомов бронхиальной обструкции (или бронхоспазмов) требуются бóльшие дозы, чем рекомендовано, следует пересмотреть план лечения больного.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой. Данные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС в период лечения Ипрамол Стери-Неб, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Техника использования препарата

Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзеров.
Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.
Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.
Выдавить раствор в резервуар небулайзера.
Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.
Прополоскать рот после окончания ингаляции.
Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.
Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить.
Тщательно вымыть небулайзер.
При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ипрамол Стери-Неб

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Ипрамол Стери-Неб

2 года.

‘