Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Тубокурарина хлорид*
Латинское название: Tubocurarine chloride*
Химическое название.
7\’,12\’-Дигидрокси-6,6\’-диметокси-2,2,2\’-триметилтубокурарания хлорид гидрохлорид
Характеристика.
Кристаллический порошок. Нерастворим в воде.
Фармакология.
Вызывает блокаду н-холинорецепторов скелетных мышц. После однократного в/в введения элиминация происходит в 2 или 3 фазы. T1/2 у мужчин в первую фазу — менее 5 мин, во вторую — от 7 до 40 мин, в третью — более 2 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой (в основном) и желчью. При нарушении функции почек продолжительность нервно-мышечной блокады может удлиняться. При повторных введениях кумулирует. Мышечный паралич последовательно затрагивает следующие группы мышц: поднимающие веки, жевательные, мышцы конечностей, брюшные, гортани, межреберные мышцы и диафрагму. Действие начинается почти немедленно после в/в введения, достигает максимума в среднем через 5 мин и продолжается 25–90 мин. Нервно-мышечная блокада не предваряется фасцикуляциями мышц.
Показания.
Необходимость миорелаксации во время ИВЛ, фармакологически или электрически индуцированные мышечные судороги, диагностика миастении.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению.
Миастения, тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия.
Сыпь, отек, гипотония, коллапс, тахикардия, бронхоспазм. Нарушения ритма сердца, его остановка, брадикардия, гиперсаливация, аллергические реакции (либерация гистамина).
Взаимодействие.
Эффект ослабляют ацетилхолин, антихолинэстеразные препараты, калий, холод (гипотермия), усиливают — ингаляционные анестетики, хинин, соли кальция и магния, триметафан, бензодиазепины, большие дозы бета-адреноблокаторов, гипокалиемия, некоторые антибиотики (неомицин, стрептомицин, канамицин), другие миорелаксанты.
Способ применения и дозы.
В/в — 0,25–0,5 мг/кг (полное мышечное расслабление и апноэ продолжаются 20–25 мин), при необходимости можно вводить повторно, но каждая последующая доза должна быть в 1,5–2 раза меньше предыдущей.
Передозировка.
Характеризуется длительной миорелаксацией. Лечение — ручная или аппаратная ИВЛ, поддержание проходимости дыхательных путей, введение антагонистов (неостигмин, пиридостигмин).
Особые указания.
Использовать может только врач, имеющий опыт применения миорелаксантов, и в условиях подготовленности к интубации трахеи, оксигенотерапии.
‘
