Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Тиэтилперазин*
Латинское название: Thiethylperazine*
Химическое название.
2-(Этилтио)-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]-10H-фенотиазин (и в виде дималеата)
Характеристика.
Противорвотное средство центрального действия (пиперазиновое производное фенотиазина). Белый со слегка желтоватым оттенком или светло-кремовый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. На свету краснеет.
Фармакология.
Угнетает рвотный центр, блокирует триггерную зону в продолговатом мозге. Оказывает адренолитическое и м-холиноблокирующее действие. Блокирует дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях, но, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических и каталептогенных свойств.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками.
Показания.
Тошнота и рвота (при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований, послеоперационный период).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, угнетение ЦНС, коматозное состояние, заболевания крови и сердечно-сосудистой системы, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, гипертрофия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Детский возраст (до 15 лет).
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, парадоксальные реакции (кошмарные сновидения, необычное возбуждение, нервозность, раздражительность), поздняя дискинезия.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отеки, аллергические реакции; при длительном приеме — экстрапирамидные расстройства, нарушение функций печени и/или почек, холестатический гепатит.
Взаимодействие.
Усиливает эффект транквилизаторов, анальгетиков, бета-адреноблокаторов, гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, алкоголя; снижает — адреналина, леводопы, бромокриптина.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м, ректально. Взрослым и детям старше 15 лет — внутрь или ректально по 6,5 мг 1–3 раза в сутки, в более тяжелых случаях — в/м по 6,5–13 мг в день. Курс лечения продолжается при необходимости 2–4 нед. Для профилактики послеоперационной рвоты — в/м 6,5 мг за 30 мин до окончания операции.
‘
