Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пентазоцин*
Латинское название: Pentazocine*
Химическое название.
(2альфа,6альфа,11R*)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-6,11-диметил-3-(3-метил-2-бутенил)-2,6-метано-3-бензазоцин-8-ол (в виде гидрохлорида или лактата)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок, растворим в водных растворах кислот.
Фармакология.
Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз — также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.
Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50–60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 2–3 ч. Экскретируется почками, 5–13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2–3 мин и 15–30 мин после в/в введения; 15–30 мин и 30–60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.
Показания.
Выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, черепно-мозговая травма, органические поражения мозга, эпилепсия, желчнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, печеночно-почечная недостаточность.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью, с осторожностью используют у детей до 2 лет.
Побочные действия.
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, бронхоспазм, тошнота, рвота, запоры, атония мочевого пузыря, состояние наркотического опьянения, аритмии, колебания АД, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы.
Внутрь, взрослым по 50 мг 3–4 раза в день перед едой, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100 мг; максимальная суточная доза внутрь — 350 мг.
П/к, в/м, взрослым — 30–45 мг, при необходимости повторное введение через 3–4 ч, детям от 1 года до 6 лет из расчета 1 мг/кг в сутки.
В/в, взрослым 30 мг, при необходимости повторное введение через 2–3 ч, детям — не более 0,5 мг/кг в сутки.
‘
