Низатидин*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Низатидин*
Латинское название: Nizatidine*

Химическое название.

N-[2-[[[2-[(Диметиламино)метил]-4-тиазолил]метил]тио]этил]-N\’-метил-2-нитро-1,1-этендиамин

Фармакология.

Блокирует гистаминовые H2-рецепторы. Тормозит базальную и стимулированную (пищей, кофеином, бетазолом, пентагастрином, гистамином, ацетилхолином) продукцию париетальными клетками соляной кислоты.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. Cmax достигается через 0,5–3 ч. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: ЖКТ, почки, печень, поджелудочная железа и др. T1/2 составляет 1–2 ч. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), рефлюкс-эзофагит, панкреатит (острый или обострение хронического), кровотечение из верхних отделов ЖКТ.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.

Побочные действия.

Нарушение функции печени (повышение в крови уровня трансаминаз, ЩФ), сонливость, спутанность сознания, тахикардия или брадикардия, анемия, гинекомастия, тромбоцитопения, потливость, крапивница, сыпь.

Взаимодействие.

На фоне больших доз аспирина повышает уровень салициловой кислоты в крови. Антациды уменьшают всасывание.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/в (разводят 300 мг в 150 мл совместимого раствора для в/в введения). При язве двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и доброкачественной язве желудка внутрь — 150 мг 2 раза в день или по 300 мг 1 раз в день, вечером; для профилактики обострений — 150 мг 1 раз в сутки, вечером.

В/в со скоростью 10 мг/ч или болюсно, без разведения — 100 мг (4 мл) 3 раза в день.

Передозировка.

Симптомы: слезотечение, повышенное слюноотделение, рвота, диарея, миоз.

Лечение: прием активированного угля, индукция рвоты или лаваж, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Меры предосторожности.

Суточная доза не должна превышать 480 мг. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания в желудке.