Монтелукаст*

9

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Монтелукаст*
Латинское название: Montelukast*

Химическое название.

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Характеристика.

Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

Фармакология.

Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Показания.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Взаимодействие.

Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6–14 лет — 1 табл. жевательная (5 мг) вечером (перед сном).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Меры предосторожности.

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.