Метиламид этилимидазолдикарбонат

4

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Метиламид этилимидазолдикарбонат
Латинское название: Methylamide ethylilamidazolecarbonate

Химическое название.

бис(Метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты

Характеристика.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и эфире, умеренно растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакология.

Возбуждает центр дыхания продолговатого мозга, увеличивает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO2) и нервным импульсам, повышает частоту и амплитуду дыхательных движений. Повышает возбудимость сосудодвигательного центра, увеличивает ОПСС и АД.

Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и др. тканях.

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует скелетные мышцы. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояния тревоги.

Показания.

Стимуляция дыхания: отравления наркотиками и анальгетиками, угарным газом, хирургический наркоз (во время и после), гиповентиляция легких при ателектазе, асфиксия, постасфиксические состояния и респираторный дистресс (пренатальная профилактика) у новорожденных. В качестве противовоспалительного (артриты, полиартриты) и бронхолитического (бронхиальная астма легкого течения и обструктивный бронхит) средства, астенические состояния.

Противопоказания.

Тяжелое угнетение ЦНС, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, отравление судорожными ядами, гипертензия, тяжелые формы атеросклероза, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, глаукома, пожилой возраст.

Побочные действия.

Диспепсия, тошнота, беспокойство, головокружение, тремор, нарушение сна.

Взаимодействие.

Циметидин усиливает эффекты (уменьшает инактивацию в печени).

НПВС повышают анальгезирующую активность. Увеличивает Т1/2 теофиллина.

Способ применения и дозы.

Для стимуляции дыхания взрослым — в/м или в/в (медленно) 1,5% раствор по 0,6–1 мг/кг 1–2 раза в день.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных — женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28–35 нед в течение 6–7 дней в/в капельно 1 раз в день 2 мл 1,5% раствора в 200 мл физиологического раствора или внутрь по 1/4 табл. 2 раза в день.

Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта у недоношенных детей — в/м 0,2–1 мг/кг 1–3 раза в сутки в течение 2–3 дней. В качестве бронхолитического средства — внутрь по 100 мг 3–4 раза или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в день.

При воспалении — внутрь по 100 мг 3–4 раза в день после еды, курс лечения — 20–30 дней.

Передозировка.

Характеризуется беспокойством, раздражительностью, головной болью, бессонницей, тахипноэ, тахикардией, тремором, усилением рефлексов, клоническими судорогами.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности.

Беспокойство, нарушения сна требуют уменьшения разовой дозы до 50 мг (5–6 раз в день, исключая вечерние часы). При диспептических явлениях следует принимать через 30 мин после еды. У детей (доза 1 мг/кг) возможно ослабление сокращений миокарда, снижение гемодинамического АД, повышение дАД и усиление тканевой гипоксии (у детей, родившихся в асфиксии); эту нежелательную реакцию можно ослабить назначением тиаминпирофосфата.