Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Инсулин-изофан [свиной монокомпонентный]*
Латинское название: Insulin-isophan [pork monocomponent]*
Характеристика.
Высокоочищенный (хроматографически), монокомпонентный свиной инсулин средней длительности действия.
Фармакология.
Регулирует обмен и депонирование углеводов, белков и липидов в органах-мишенях (печень, скелетные мышцы, жировая ткань). Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клетки и образует инсулинорецепторный комплекс. Путем активации синтеза цАМФ (жировые клетки и печень) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинорецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. индуцирует синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Гипогликемический эффект является следствием повышения внутриклеточного транспорта глюкозы, поглощения и усвоения ее тканями, снижения скорости продукции глюкозы печенью (за счет уменьшения распада гликогена). Стимулирует липогенез, гликогеногенез, синтез белка. При введении больным сахарным диабетом корректирует метаболические сдвиги, нормализует проницаемость мембран для глюкозы.
При п/к введении гипогликемическое действие начинается через 1–3 ч, достигает максимума через 4–12 ч, продолжается до 24 ч в зависимости от состава инсулина и дозы, отражает межиндивидуальные и индивидуальные отклонения. Распределяется в тканях неравномерно, не проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли инсулин в значимых количествах в грудное молоко женщин. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30–80%).
Показания.
Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 , в т.ч. при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам (комбинированная терапия), предстоящих оперативных вмешательствах (моно- или комбинированная терапия), интеркуррентных заболеваниях, сахарный диабет при беременности (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Побочные действия.
Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, потеря аппетита, покраснение лица, прекоматозное и коматозное состояние; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность, липодистрофия (при длительном применении).
Взаимодействие.
Гипогликемический эффект усиливают пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемический эффект снижают глюкокортикоиды, пероральные контрацептивы, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, БКК, трициклические антидепрессанты, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, клонидин, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин, эпинефрин. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Способ применения и дозы.
П/к. Дозу устанавливают индивидуально. При монотерапии сахарного диабета — 1–2 раза в сутки. Переход с инъекций высокоочищенного свиного или человеческого инсулина не требует коррекции доз; при замене бычьего или смешанного инсулина дозу уменьшают на 10%, за исключением случаев, когда суточная доза не превышает 0,6 ЕД/кг массы тела. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.
Передозировка.
Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, парестезии кистей рук, ног, губ, языка, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — введение раствора глюкагона в/м с последующим (при необходимости) назначением 40% раствора глюкозы в/в.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Меры предосторожности.
На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, концентрации кетонов и глюкозы в моче.
Необходима коррекция дозы при изменении режима питания, повышенной физической активности, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях, лихорадке, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза (в т.ч. гипопитуитаризм), при почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, во время беременности и кормления грудью, у людей старше 65 лет. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности, в т.ч. при вождении автомобиля или управлении различными механизмами, т.к. в условиях значительного психического или физического стресса возможно снижение способности к концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций.
‘
