Этакриновая кислота*

3

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Этакриновая кислота*
Латинское название: Etacrynic acid*

Химическое название.

[2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)фенокси]уксусная кислота (и в виде натриевой соли)

Фармакология.

Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30–60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6–9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 1–4 ч. Экскретируется в основном почками (60–80%) в неизмененной форме (20–30%) и в виде конъюгатов; 20–30% выводится через кишечник.

Показания.

Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению.

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Побочные действия.

Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит; при назначении в высоких дозах или при длительном применении — гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, дегидратация; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Взаимодействие.

Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.

Способ применения и дозы.

Внутрь, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1–0,2 г.

Передозировка.

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

При циррозе печени применение требует тщательного врачебного наблюдения. Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости — назначать его препараты.