Дименгидринат*

13

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Дименгидринат*
Латинское название: Dimenhydrinate*

Химическое название.

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамина комплекс с 8-хлортеофиллином

Фармакология.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает гиперстимулированную функцию лабиринта. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение. Действие проявляется через 20–30 мин и сохраняется в течение 4–6 ч.

В скрининговых тестах на мутагенность наблюдались положительные результаты при исследованиях на бактериальных системах и отрицательные — при использовании тканей и клеток млекопитающих.

После приема внутрь хорошо всасывается, распределяется по органам и тканям, полностью выводится почками в течение 24 ч. Малые количества экскретируются с грудным молоком.

Показания.

Морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера, профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота, за исключением симптомов, обусловленных противоопухолевой химиотерапией).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению.

Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, задержка мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), открытоугольная глаукома, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, стенозирующая пептическая язва.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы: слабость, усталость, нарушение концентрации внимания, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, сонливость, бессонница (особенно у детей), редко — ослабление ночного и цветового зрения, нарушение аккомодации.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, эпигастральный дистресс.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, сгущение бронхиального секрета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, тахикардия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — медикаментозный дерматит.

Прочие: развитие лекарственной зависимости (при длительном применении), редко — дизурия.

Взаимодействие.

Усиливает эффекты атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков, ослабляет — кортикостероидов, антикоагулянтов. Понижает реакцию на апоморфин. Уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу. Сочетание с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения. Несовместим с ототоксическими антибиотиками (стрептомицин, неомицин, виомицин, амикацин, канамицин), т.к. может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Для профилактики морской и воздушной болезни (за 30 мин до планируемой поездки) взрослым и детям старше 14 лет — 50–100 мг, детям от 2 до 6 лет — 25–50 мг, от 7 до 14 лет — 50 мг, при необходимости — повторно.

При вестибулярных нарушениях — до приема пищи: взрослым — по 50–100 мг, при необходимости каждые 4 ч, но не более 400 мг/сут, детям 2–6 лет — 12,5–25 мг каждые 6–8 ч (не более 75 мг/сут), детям от 6 до 14 лет — по 25–50 мг, до 3–4 раз в сутки, максимальная суточная доза — 150 мг.

Передозировка.

Симптомы: утомление, сонливость, головная боль, головокружение, зуд и расширение сосудов кожи, мидриаз, замедление реакции зрачков на свет, нарушение аккомодации, нистагм, понижение тонуса мышц и сухожильных рефлексов, задержка мочи, тахикардия, изменение кровяного давления. Затем проявляются симптомы угнетения ЦНС (нарушение речи, ориентации во времени и пространстве, атаксия), кома, угнетение дыхания, возможно возбуждение ЦНС; у детей — галлюцинации, судороги, смертельный исход.

Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля (20–30 г) и назначение солевого слабительного (10–15 г натрия сульфата), ИВЛ, кислородотерапия. При судорогах у детей — фенобарбитал (5–6 мг/кг), диазепам.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано (I триместр беременности) или возможно с особой осторожностью (II–III триместр), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. С осторожностью назначать в пожилом возрасте.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ