Декстрометорфан*

8

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Декстрометорфан*
Латинское название: Dextromethorphan*

Химическое название.

(9альфа,13альфа,14альфа)-3-Метокси-17-метилморфинан

Фармакология.

Угнетает возбудимость кашлевого центра и подавляет кашель, независимо от его происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Обладает незначительным обстипационным эффектом.

Действие проявляется в течение 30 мин после приема и продолжается до 6 ч.

Декстрометорфан хорошо абсорбируется, характеризуется высокой биодоступностью. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита – декстрорфана. Выводится в основном почками как в виде неизмененного декстрометорфана, так и в виде деметилированных метаболитов, в т.ч. декстрорфана.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в т.ч. возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Показания.

Сухой кашель (различной этиологии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (т.к. декстрометорфан может привести к ухудшению выделения мокроты и повышению сопротивления дыхательных путей), бронхит, одновременный прием муколитических средств.

Ограничения к применению.

Нарушение функции печени, I триместр беременности, влажный кашель.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение; при приеме в очень высоких дозах – угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке.

Прочие: при длительном применении в больших дозах – возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).

Взаимодействие.

При одновременном применении с ЛС, вызывающими угнетение функций ЦНС, может усиливаться угнетение ЦНС. Сочетанное назначение декстрометорфана с ингибиторами МАО, в т. ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание. Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.

Способ применения и дозы.

Внутрь, сироп можно добавлять в воду, молоко, чай. Взрослым и детям старше 12 лет — по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7,5 мг 4 раза в сутки, или по мере необходимости. Максимальная доза для взрослых – до 120 мг в сутки.

Передозировка.

Симптомы: угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение АД, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приеме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Во время I триместра беременности применение возможно с осторожностью (только после сопоставления потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для матери).

Неизвестно, проникает ли декстрометорфан в грудное молоко. До настоящего момента специфических проблем, связанных с применением во время беременности и в период кормления грудью не зарегистрировано.

Меры предосторожности.

Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: влажный кашель (подавление кашлевого рефлекса может вызвать задержку секрета), нарушение функции печени (возможно снижение метаболизма декстрометорфана).

Следует иметь в виду, что курение табака может вызвать повышение секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Если кашель сохраняется в течение 7 сут после начала лечения или сопровождается высокой температурой тела, постоянной головной болью или кожной сыпью, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания.

Во избежание возникновения лекарственной зависимости, не следует принимать большее количество ЛС, чем назначено врачом.

При пропуске дозы необходимо принять ее как можно скорее. Если близится время приема следующей дозы, пропущенную принимать не следует: удваивать дозу недопустимо.