Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Церивастатин* натрия
Латинское название: Cerivastatin* sodium
Химическое название.
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Фторфенил)-5-(метоксиметил)-2,6-бис(1-метилэтил)-3-пиридинил]-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты натриевая соль
Фармакология.
Избирательно блокирует ГМГ-КоА редуктазу, нарушает начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина, в частности, превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. В клетках печени уменьшает содержание холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват холестерина ЛПНП из кровотока, снижает содержание общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме. Эффект развивается в течение 2 нед и достигает максимума через 1 мес.
Показания.
Первичная гиперлипопротеинемия типа IIA и IIB; гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нарушения функции печени, стойкое повышение активности трансаминаз в крови неясной этиологии, невозможность осуществления надежной контрацепции у женщин детородного возраста, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия.
Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, боль в суставах, спине, животе, мышцах, нарушения сна.
Взаимодействие.
Всасывание понижают колестирамин и др. ионообменные смолы. Повышают риск развития миопатии производные фиброевой и никотиновой кислот, циклоспорин.
Способ применения и дозы.
Внутрь, 1 раз в сутки вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Начальная доза — 0,2–0,4 мг/сут. Максимальная доза — 0,8 мг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Перед началом терапии необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии, провести печеночные функциональные пробы (периодически повторять во время лечения). С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), состояниях, предрасполагающих к развитию почечной недостаточности (обусловленной рабдомиолизом), людям, в значительных количествах употребляющим алкоголь. При повышении в крови уровней АСТ и АЛТ более чем в три раза, а креатинфосфокиназы в 10 и более раз, подозрении на миопатию лечение прекращают. Появление мышечной слабости и боли в мышцах, в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу. В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету.
‘
