Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бупренорфин*
Латинское название: Buprenorphine*
Химическое название.
[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология.
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Показания.
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению.
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие.
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Способ применения и дозы.
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.
Передозировка.
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
‘
