Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Клодроновая кислота*
Латинское название: Clodronic acid*
Химическое название.
(Дихлорметилен)бисфосфоновая кислота
Фармакология.
Нормализует содержание кальция в костной ткани. Подавляет активность остеокластов.
Плохо всасывается из ЖКТ (около 2% дозы). Одновременный прием пищи или препаратов кальция ухудшает абсорбцию. В высокой концентрации накапливается в костях. Имеет двухфазную кинетику: T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) — 2 ч, во второй (выведение из костной ткани) — до нескольких лет. Около 80% выводится с мочой в первые несколько дней.
Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы. При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Показания.
Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Побочные действия.
Редко — диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности ЩФ, незначительная гипокальциемия.
Взаимодействие.
Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата — 3–5 мг/кг в течение 3–5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни — 1,6–2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы — 2,4–3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы — 1,6–3,2 г/сут.
Передозировка.
Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.
Меры предосторожности.
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1–2-часовой интервал).
Особые указания.
Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.
‘
