Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Эпросартан*
Латинское название: Eprosartan*
Химическое название.
(Е)-альфа-[[2-Бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1H-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенпропановая кислота
Характеристика.
Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.
Фармакология.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50–70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести. Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2–3 нед.
Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак Cmax достигается через 1–2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает Cmax в плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30–59 мл/мин) — 50% (Cl креатинина 5–29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко — загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.
Взаимодействие.
Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.
Способ применения и дозы.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 600–800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Передозировка.
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).
Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
С осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии. Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
‘
