Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Торемифен*
Латинское название: Toremifene*
Химическое название.
(Z)-2-[4-(4-Хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)
Характеристика.
Противоопухолевое средство (антиэстроген).
Фармакология.
Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса (с 17-бета-эстрадиолом), ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию клеток. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.
При приеме внутрь быстро всасывается, достигает Cmax примерно через 4–7 ч. Равновесный уровень в плазме при дозе 60 мг в сутки устанавливается в течение 3–4 нед. В печени биотрансформируется (гидроксилирование и деметилирование). Выводится медленно, в основном с фекалиями. T1/2 около 5 дней.
Показания.
Рак молочной железы у женщин в менопаузе.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия.
Головокружение, тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, диспептические явления, гиперкальциемия, тромбоцитопения.
Взаимодействие.
Препараты, уменьшающие выведение ионов кальция почками (тиазидные диуретики), повышают риск развития гиперкальциемии.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Обычная доза 60 мг ежедневно, при необходимости (в случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии) — до 240 мг в день (2 раза по 120 мг).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — D.
‘
