Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Проксиметакаин*
Латинское название: Proxymetacaine*
Химическое название.
3-Амино-4-пропоксибензойной кислоты 2-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Местный анестетик из группы сложных эфиров для применения в офтальмологии.
Проксиметакаина гидрохлорид (пропаракаина гидрохлорид) растворим в воде, теплом этиловом спирте, метаноле. Нерастворим в эфире, бензоле. Растворы имеют нейтральную реакцию. pKa=3,2. Молекулярная масса 330,86.
Фармакология.
Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, тормозит деполяризацию мембраны, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует восприятие и проведение нервного импульса по волокну.
После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры. Гидролизуется эстеразами плазмы, выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления. При однократном закапывании анестезирующий эффект проявляется через 30 с и сохраняется в течение не менее 15 мин.
Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления офтальмологических повреждений.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциального канцерогенного и мутагенного действия, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность не проведены.
Показания.
Местная анестезия в офтальмологии при проведении диагностических и лечебных процедур, требующих быстрой и кратковременной анестезии: оперативное вмешательство по поводу катаракты, операции по удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы; тонометрия, гониоскопия; удаление инородного тела из роговицы; диагностический соскоб с конъюнктивы.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия.
Зуд, жжение и гиперемия конъюнктивы; раздражение, покалывание, жжение, покраснение роговицы, слезотечение, усиленное моргание — после инстилляции, иногда признаки местного раздражения или усиленное моргание могут появиться через несколько часов после закапывания; аллергические реакции, в т.ч. контактные (дерматит, сухость и трещины кожи на кончиках пальцев), расширение зрачков, циклоплегические эффекты, отек и эрозия эпителия роговицы, конъюнктивальное кровоизлияние.
Редко, сразу после закапывания — тяжелые реакции гипераллергического типа (острый эпителиальный кератит; некроз эпителия, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит с десцеметитом). При длительном применении — инфекция и/или помутнение роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы. Системная интоксикация (проявляется возбуждением ЦНС с ее последующим угнетением).
Способ применения и дозы.
Местно. Глубокая анестезия при удалении катаракты: инстиллируют в глаз по 1 капле каждые 5–10 мин (5–7 доз). При снятии швов: 1–2 капли за 2–3 мин до удаления швов. Удаление инородного тела: 1–2 капли перед удалением. Тонометрия: 1–2 капли непосредственно перед измерением.
Передозировка.
Лечение: вымыть излишек препарата из глаза теплой водой. При появлении признаков системного действия — симптоматическое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились). С осторожностью в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Меры предосторожности.
Предназначен только для местного использования. Длительное применение может вызвать стойкое помутнение роговицы, сопровождающееся потерей зрения. С осторожностью использовать у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, с заболеваниями сердца, при гипертиреоидизме.
Необходимо в течение всего периода анестезии предохранять глаз от попадания раздражающих химических веществ и инородных тел. Пациенты должны быть предупреждены о том, что нельзя трогать и тереть глаз, пока не пройдет действие анестетика (вследствие отсутствия чувствительности возможны повреждения).
‘
